о-гидроксибензойная кислота

Печальная статистика

По некоторым данным, граждане Российской Федерации подвержены риску заражения туберкулезной палочкой в десять раз чаще, чем жители европейских государств. Стоит отметить, что в зоне риска находятся все слои населения. Поэтому даже в благополучных семьях встречаются случаи заражения.

ⓘ 2.5-Дигидроксибензойная кислота

2.5-дигидроксибензойная кислота – одноосновная ароматическая карбоновая кислота, находит своё применение в качестве матрицы в МАЛДИ масс-спектрометрии. Производное бензойной кислоты.

Латинское название

Aminosalicylic acid

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства

Заявка

445035, 29.12.1951

Козырева Г. В, Кравец Л. Н, Михайлова Л. М, Овчинникова Е. А, Самурова С. И, Солодарь Л. С

1. Свойства

Хорошо растворима в этаноле и эфире, умеренно в хлороформе и воде 0.83г 0°C,2.2г 25°C), не растворима в бензоле. pKa 1 =2.97 25°C, вода, pKa 2 =10.5 25°C, вода

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, малорастворим в воде, быстро разрушается при нагревании, а также при воздействии солнечного света. Натриевая соль легко растворима в воде, трудно — в спирте, относительно устойчива при комнатной температуре.

2. Синтез

Способы получения гентизиновой кислоты:

– карбоксилированием гидрохинона под давлением в присутствии карбоната и сульфида калия

C 6 H 4 OH 2 + CO 2 → C 6 H 3 CO 2 HOH 2

– окисление салициловой кислоты персульфатами

– 4-ступенчатый синтез из диацетилгидрохинона.

– гидролизом 5-бромсалициловой кислоты щелочью в присутствии порошка меди при нагревании.

– диазотирование 5-аминосалициловой кислоты и распад соли диазония кипячением с водой.

Противопоказания

Все препараты, содержащие действующее вещество «аминосалициловую кислоту», оказывают системное влияние на весь организм пациента, поэтому существует ряд состояний, при которых использование средств на ее основе строго запрещено. Сюда относятся:

Нарушение работы почек.Печеночная недостаточность.Гепатит.Цирроз печени.Амилоидоз.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.Микседема.Эпилепсия.Беременность на любом сроке.Наличие непереносимости аминосалициловой кислоты и ее солей.Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid) : инструкция по применению. Препараты, содержащие действующее вещество аминосалициловую кислоту

Применение

Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Ограничения к применению

Умеренно выраженная патология ЖКТ, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и витамина B12(риск развития анемии). Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов. При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование. Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.

Условия отпуска из аптек

Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) относится к рецептурным средствам. Ее приобретают медицинские учреждения и аптечные организации на особых правах. Для покупки данного вещества обычному человеку требуется рецептурный бланк специально установленной формы, которую выписывает врач.

Фармацевтический работник проверяет правильность оформления документа, наличие в нем всех обязательных и дополнительных реквизитов. При удовлетворенном результате препарат опускается.

Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid) : инструкция по применению. Препараты, содержащие действующее вещество аминосалициловую кислоту

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Внутрь: через 0,5–1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0,5–2% раствором гидрокарбоната натрия. Взрослым — по 3–4 г 3 раза в сутки (в амбулаторной практике — 9–12 г в 1 прием), при массе тела менее 50 кг — 6 г/сут. При заболеваниях ЖКТ, начальных формах амилоидоза — 4–6 г/сут. Детям — из расчета 0,2 г/кг/сут в 3–4 приема (не более 10 г/сут). Курс лечения до 1–2 лет. В/в капельно: со скоростью 30, а через 15 мин при отсутствии местных и общих реакций — 40–60 капель в минуту. При первом вливании — не более 250 мл 3% раствора, при отсутствии побочных явлений — по 500 мл, 5–6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом внутрь. Курс лечения 1–2 мес или более.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Варфарин*

На фоне аминосалициловой кислоты увеличивается эффект варфарина.

Дигоксин*

На фоне аминосалициловой кислоты снижается (почти в 2 раза) плазменный уровень.

Изониазид*

На фоне аминосалициловой кислоты снижается (на 20%) образование N-ацетилизониазида.

Метотрексат*

На фоне аминосалициловой кислоты увеличивается риск проявления токсичности (возможно в результате вытеснения метотрексата из связи с белками плазмы).

Рифампицин*

На фоне аминосалициловой кислоты может уменьшаться всасывание рифампицина.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название Значение Индекса Вышковского
Аквапаск 0,0133
Аминосалициловая кислота 0,0253
МАК-ПАС 0,0233
Монопас 0,0153
Натрия пара-аминосалицилат 0,0346
Пазер 0,0213
ПАС Натрия 0,0133
ПАС-Фатол Н 0,0133
ПАСК 0,1231
ПАСК-Акри® 0,0452
Пасконат 0,0366
Рейтинг
( 1 оценка, среднее 5 из 5 )
Загрузка ...
Еда и Я